Klonidyna jest lekiem hipotensyjnym hamującym aktywność układu współczulnego poprzez wpływ na receptory a2-adrenergiczne oraz w mniejszym stopniu - receptory imidazolowe zlokalizowane w ośrodkowym układzie nerwowym. Hemodynamiczne działanie leku polega na zmniejszeniu oporu obwodowego, pojemności minutowej serca oraz częstotliwości rytmu serca.
Klonidyna cechuje się dobrą wchłanialnością z przewodu pokarmowego, szybkim początkiem działania hipotensyjnego oraz brakiem wpływu na przepływ nerkowy, w związku z czym może być stosowana u chorych z nadciśnieniem tętniczym współistniejącym z przewlekłą chorobą nerek. stosowanie klonidyny zaleca się zarówno doraźnie w stanach pilnych, jak i przewlekle - w ramach politerapii opornego nadciśnienia tętniczego.
Należy podkreślić, że klonidyna jest lekiem, który może być stosowany również u kobiet w wieku rozrodczym, gdy jest to konieczne.